Responsabile del laboratorio: Prof.ssa Roberta Ettari
Collocazione: Edificio A - 3° piano - blocco D
Il gruppo di ricerca coordinato dalla Prof.ssa Roberta Ettari possiede consolidate competenze nel campo della sintesi chimica di pseudo-peptidi e peptidi conformazionalmente vincolati caratterizzati dalla presenza di una warhead capace di legare covalentemente residui catalitici degli enzimi. Tali inibitori vengono sintetizzati sia mediante sintesi in batch che assistita dalle microonde, tramite l’impiego di solventi green.
Il laboratorio è dedicato alla progettazione, alla sintesi e alla valutazione biologica di nuove molecole dotate di interesse terapeutico. Le principali attività comprendono:
- progettazione razionale di nuovi inibitori enzimatici di proteasiumane, virali e protozoarie;
- sintesi e caratterizzazione chimico-strutturale delle molecoleprogettate;
- valutazione biologica delle nuove molecole sintetizzate mediantesaggi fluorometrici di inibizione enzimatica.
- Sviluppo di nuovi agenti per il trattamento di malattie tropicali neglette: progettazione, sintesi e valutazione biologica di peptidomimetici inibitori della rodesaina del T. b. rhodesiense, della cruzaina del Trypanosoma cruzi e della falcipaina-2 del P. falciparum;
- Progettazione, sintesie valutazione biologica di nuovi inibitoriallosterici della proteasi NS2B/NS3 dei virus Zika, Dengue e West Nile;
- Sviluppo di peptidi conformazionalmente vincolati, inibitori del proteasoma e dell’immunoproteasoma, quali nuovi agenti antitumorali;
- Studi di combinazione tra farmaci e nutraceutici.
Parte chimica: Piastre riscaldanti, mantelli riscaldanti, distillatori, rotavapor, polarimetro, bombole di azotoper reazioni in atmosfera inerte,bombole di ghiacciosecco per reazionia temperatura sub-ambiente.
Parte biologica: fluorimetro, micropipette monocanale e multicanale per saggi fluorimetrici, piastre a 96 pozzetti,agitatori vortex, sistemadi refrigerazione a -30°C per la conservazione delle proteasi.