Responsabile del laboratorio: Prof.ssa Roberta Ettari
Collocazione: Edificio A - 3° piano - blocco D
Nel laboratorio di chimica farmaceutica A2D329 ci occupiamo della progettazione razionale, della sintesi chimica di pseudo-peptidi e peptidomimetici caratterizzati dalla presenza di una warhead capace di legare covalentemente residui catalitici degli enzimi target; le attività vengono svolte in collaborazione con l’altro laboratorio del gruppo di ricerca (Laboratorio A2A308, Responsabile: Prof. Zappalà).
Gli inibitori enzimatici vengono sintetizzati sia mediante sintesi in batch che assistita dalle microonde, tramite l’impiego di solventi green.
Il laboratorio è dedicato alla progettazione, alla sintesi e alla valutazione biologica di nuove molecole dotate di interesse terapeutico. Le principali attività comprendono:
•progettazione razionale di nuovi inibitori enzimatici di proteasi umane, virali e protozoarie;
•sintesi e caratterizzazione chimico-strutturale delle molecole progettate;
•valutazione biologica delle nuove molecole sintetizzate mediante saggi fluorometrici di inibizione enzimatica
- Sviluppo di nuovi agenti per il trattamento di malattie tropicali neglette: progettazione, sintesi e valutazione biologica di peptidomimetici inibitori della rodesaina del T. b. rhodesiense, della cruzaina del Trypanosoma cruzi e della falcipaina-2 del P. falciparum;
- Progettazione, sintesie valutazione biologica di nuovi inibitoriallosterici della proteasi NS2B/NS3 dei virus Zika, Dengue e West Nile;
- Sviluppo di peptidi conformazionalmente vincolati, inibitori del proteasoma e dell’immunoproteasoma, quali nuovi agenti antitumorali;
- Studi di combinazione tra farmaci e nutraceutici.
Parte chimica: Piastre riscaldanti, mantelli riscaldanti, distillatori, rotavapor, polarimetro, bombole di azotoper reazioni in atmosfera inerte,bombole di ghiacciosecco per reazionia temperatura sub-ambiente.
Parte biologica: fluorimetro, micropipette monocanale e multicanale per saggi fluorimetrici, piastre a 96 pozzetti,agitatori vortex, sistemadi refrigerazione a -30°C per la conservazione delle proteasi.
